Структурно сибутрамин схож с классом таких веществ как амфетаминов, хотя и обладает их биологическими свойствами. Сибутрамин - это препарат центрального действия, является ингибитором обратного захвата серотонина (53%), норадреналина (54%) и дофамина (16%), вследствие чего увеличивает уровень этих медиаторов в межсинаптическом пространстве. Увеличивая, таким образом, концентрацию серотонина в центре голода и насыщения препарат подавляет аппетит.

Основные эффекты сибутрамина:

-ингибирование пресинаптического обратного захвата моноаминергических нейротрансмиттеров в центральной нервной системе и подавление аппетита;
-активизация секреции анорексигенных и снижение секреции орексигенных нейропептидов;
-увеличение расхода энергии и активизация симпатических эффектов периферической нервной системы.
Сибутрамин может вызывать изменение (улучшение) настроения, потому что в контроле энергетического гомеостаза и настроения часто используются перекрывающиеся участки мозга (например, серотонинергическая система. Сибутрамин одобрен FDA в 1997 году только как препарат для снижения массы тела.